青霉素是应用广泛的抗菌物，它本身毒性很小，而较常见的却是物的过敏，引起不良的反应以致死亡。青霉素的抗菌作用是，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。链球菌、肺炎双球等等革兰氏染色阳性球菌效果较好，对敏感的萄萄球菌也有作用，对脑膜炎双球菌，淋球菌等革兰氏染色阴性球菌， 以及白喉杆菌、破伤风杆菌等革兰氏染色阳性杆菌和螺旋体也有作用。
在临床上，青霉素对于治疗肺炎、扁桃体炎、中耳炎、烽窝组织炎、细菌性心内膜炎、骨髓炎、流行性脑膜炎、肺炎球菌脑膜炎、梅毒、回归热、淋病、炭疽、破伤风等疾病都有较好的疗效。青霉素不论何种给途径均能被吸收。
一般多采用肌肉注射，可以被充分吸收。可溶性结晶青霉素盐类的水溶液吸收很快，血浓度在15～30分钟内即可达最高峰，而普鲁卡因青霉素、油剂青霉素的吸收则较慢。青霉素在体内主要经肾脏排泄。注射水剂者，在一小时内血浆中青霉素的浓度下降一半。皮肤、粘膜等处也很容易吸收，而且比注射更易引起过敏，所以对此给途径更要注意预防过敏反应。采用皮肤试验使过敏发生率大大降低，但往往因为皮肤试验用量不准确而致过大，或病人本身的特殊敏感，有时也可因作皮肤试验时而发生过敏，故临床上主要为过敏反应。
严重过敏现象往往出现在作皮试或注射10几分钟内。病人首先感到胸闷气憋，浑身哆嗦以至抽搐，头晕、 头痛、 呼吸困难，紫绀， 面色苍白，手脚发凉，血压急骤下降，脉博快细而弱，如抢救不及时，常会因呼吸循环衰竭而死亡对出现严重过敏反应的病人，应立即皮下或静脉注射0 l%肾上腺素0．5—1毫升．采用针灸疗法，针刺人中、内关等穴位。
根据病情， 十几分钟后，可再注入0.1%肾上腺素0.3—0.5毫升。有条件者，应作静脉输液，输入5%葡萄糖或萄萄生理盐水，液体中可加氢化可的松100—200毫克，对血压急剧下降者，输液中加入升压物如阿拉明或去甲肾上腺素。有条件者可予氧气吸人。使用脱敏物如注射非那根(异丙嗪)25毫克，以及采用其它方法对症处理。
当现场无输液条件者，可予静脉注射25%葡萄糖60—80毫升，静脉注射升压物，但推速度应缓慢，如无静注条件，亦可肌注阿拉明。青霉素过敏的发生虽然来势急骤，但只要处理得当，病人的恢复和预后都较良好，而这急救措施(主要的如肌注肾上腺素)，在农村基层医疗单位也都能采用。如逼严重过敏休克病人，急转送医院，当时不作处理，往往会在途中即出现各种险情。
对此， 应引起救护人员的高度重视。
对于一般的过敏反应，如荨麻疹等，可使用抗过敏物，如苯海拉明，每次口服25毫克，一日3次，或应用扑尔敏，每次口服4毫克，一日3次。
预防过敏，主要是用前，必须了解病人既往有无青霉素过敏史，如有，则决不能使用,如无过敏吏，则此次注射应按照规定剂量作皮肤试验(常用的青霉素皮试液每毫升内含100一1000单位，用0．1毫克作皮内试验，即皮内注入10一100单位青霉素)，20分钟后，如局部出现红肿并有伪足，肿块直径大干l厘米时为阳性反应，即不应注射。如阴性，则可予注射。
当注射完毕后，病人不应立即离开，观察10几分钟无反应后再走。连续用后停，当再需注射时，如中断已达5天应作试验。